أنواع حاصرات الهستامين

الهستامين هو مادة صدر عن الجهاز المناعي للجسم من الخلايا تسمى الخلايا البدينة. يحدث هذا ردا على الإصابة أو الحساسية. مستقبلات الهستامين هي البروتينات على الخلايا الموجودة في الدماغ والأوعية الدموية والرئتين والجلد والمعدة التي ترتبط الهستامين من أجل إنتاج استجابة التهابية. أعراض الاستجابة الالتهابية هي الأحمر والعيون المائي، وتورم في الجسم، والحكة، والطفح الجلدي أو انتفاخ ومضغ للجلد، واضطراب في المعدة، والازدحام وسيلان الأنف، جنبا إلى جنب مع العطس والسعال وضيق في التنفس. حاصرات الهستامين، أو مضادات الهيستامين، هي الأدوية التي تحول دون ربط الهستامين بمستقبلاته داخل الجسم، وبالتالي تمنع أو تقلل من هذه الأعراض. ثلاثة أنواع من مستقبلات الهستامين تتأثر هذه الأدوية تسمى H1، H2، و H3 - مستقبلات. في حين أن مستقبلات H1 هي أكثر انتشارا في الجسم، ومستقبلات H2 وجدت إلى حد كبير في المعدة ومستقبلات H3 في الدماغ. حاصرات H1 منع أو الحد من ردود الفعل التحسسية الشديدة، والسيران الناجم عن الحساسية الأنف دعا التهاب الأنف التحسسي، واحتقان الجيوب الأنفية، والطفح الجلدي. حاصرات H2 تقلل من الظروف المرتبطة بالحرقة مثل ارتجاع حمض يسمى مرض الجزر المعدي المريئي أو ارتجاع المريء، حيث يتراجع الحمض أو الطعام من المعدة إلى الحلق، والقرحة الهضمية، والتي هي قروح في بطانة المعدة الناتجة عن إفراز مفرط لحمض المعدة. H3 حاصرات لا تزال قيد الدراسة في الظروف التي تنطوي على الدماغ والنوم. (انظر المراجع 5 و 7 و 9).

>

الجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهيستامين

من أجل التخفيف من أعراض الحساسية، تم تطوير الجيل الأول من حاصرات H1، بدءا من ديفينهيدرامين المخدرات (بينادريل). وتشمل الأدوية الأخرى في هذه الفئة الكلورفينيرامين (الكلور تريميتون) وهيدروكسيزاين (فيستاريل). حاصرات مستقبلات H1 تعمل على منع الازدحام الجيوب الأنفية، والحساسية الموسمية، والغثيان، والحكة، والرداء وتفاعل مضيئة من الجلد. وبالإضافة إلى ذلك، غالبا ما يستخدم في الوريد أو الحقن ديفينهيدرامين في وضع المستشفى لعلاج ردود الفعل التحسسية الشديدة مثل الحساسية المفرطة. الآثار الجانبية لهذه الأدوية تشمل النعاس، واضطراب في المعدة، وزيادة معدل ضربات القلب، وجفاف الفم، وعدم وضوح الرؤية، والارتباك. فئة أخرى من الأدوية التي تحجب مستقبلات H1 هي مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو تساس، وعادة ما تستخدم لعلاج الاكتئاب. على سبيل المثال، دوكسيبين (سيلينور) هو تسا أنه نظرا لتأثيره الجانبي من التخدير وغالبا ما تستخدم لعلاج الأرق. (المرجع 3 و 4 و 6)

الجيل الثاني والثالث من حاصرات مستقبلات الهستامين

تم تطوير الجيل الثاني من مضادات مستقبلات H1 من أجل تجنب الآثار النعاس للطبقة الأولى. هذه مضادات الهيستامين لها نفس الإجراءات مثل الجيل الأول ولكن معروفة ل نعاس أقل النهار، جفاف الفم، والارتباك.تستخدم لعلاج أعراض الحساسية الموسمية النهار، وأعضاء هذه الفئة هي لوراتيدين (كلاريتين)، سيتريزين (زيرتيك)، والعين قطرات أولوباتادين العيون (باتاداي). وفقا لمقال نشر في "مجلة الحساسية والمناعة السريرية" في أبريل 2004، الجيل الثالث من حاصرات H1 لها آثار أقل حتى على الدماغ ثم حتى الجيل الثاني وانسداد أكبر من الإفراج الهستامين من الخلايا البدينة. هذه الفئة من المخدرات مصنوعة من الجيل الثاني في أشكال تسمى الأيض، وهو أسهل على الجسم لاستخدامها. الأيضات هي منتجات ثانوية من الأدوية التي تم تقسيمها من قبل الجسم في الخلايا. بعض الأدوية في هذه الفئة هي ليفوسيتيريزين (شيزال) الذي يأتي من السيتريزين، ديسلوراتادين (كلارينكس) مستقلب لوراتادين، و فيكسوفينادين (أليغرا) الذي تم تطويره من تيرفينادين التي لم تعد موجودة في السوق. (انظر المرجع 2، 3، 4، 6، 9)

>

حاصرات مستقبلات H2 مستقبلات الهستامين

في حين أن مستقبلات H1 موجودة في الدماغ والأوعية الدموية والجلد والهواء الممرات، توجد مستقبلات H2 بشكل كبير في بطانة المعدة. تحفيز مستقبلات H2 إشارات الخلايا في جدران المعدة لتفرز الأحماض المعدة. تم تصميم حاصرات H2 خصيصا لخفض إفراز هذه الأحماض، وتساعد على تخفيف أعراض حرقة المعدة، فضلا عن منع ارتجاع المريء أو قرحة المعدة من تشكيل. لا توجد آثار فورية، هذه الأدوية يمكن أن يستغرق 60 إلى 90 دقيقة قبل أن تعمل، وحتى ذلك الحين قد لا تبدأ الأعراض لحل لمدة 2 أسابيع. (المرجعان 5 و 9). وشملت في هذه المجموعة هي الأدوية رانيتيدين (زانتاك)، نيزاتيدين (أكسيد أر)، سيميتيدين (تاجامت)، و فاموتيدين (بيبسيد أس). (انظر المرجع 5 و 9). الآثار الجانبية لهذه الأدوية تتكون من الصداع والإسهال والدوار. (انظر المرجع 5).

حاصرات مستقبلات H3 هيستامين

تقع مستقبلات H3 داخل المخ وقد وجد أنها مرتبطة باليقظة. ثيابيراميد كان أول H3 حاصر إنشاؤها ولكن وجدت قريبا لتكون سامة للكبد واستبدلت بيتوليسانت. ووفقا لمقال نشر في "المجلة البريطانية لعلم الأدوية" في يناير 2011، هذه الفئة من المخدرات لديها امكانات كبيرة للاستخدام في الظروف التي تؤثر على دورة النوم بعد النوم، مثل اضطراب النوم التي تتميز النوبات المفاجئة من النوم في النهار، و مرض باركنسون وهو اضطراب تنكسية تقدمي في الدماغ يؤثر على الحركة والتعب والذاكرة. (انظر المرجع 7). ولا تزال هذه الأدوية قيد الدراسة بمزيد من التفصيل.

تحذيرات واحتياطات

إذا كانت المرأة ترضع أو حاملا، فيجب عليها الاتصال بطبيبها قبل تناول أي من هذه الأدوية. وينبغي أن توخي الحذر في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى والكبد قبل تناول مضادات الهيستامين. إذا ظهرت أي أعراض للحساسية مثل الطفح الجلدي أو ألم في الصدر أو تورم في الحلق أو الوجه، وضيق في التنفس عند تناول هذه الأدوية، يجب على الشخص الاتصال بمقدم الرعاية الصحية على الفور.